GНоми энергетикӣ:venetoclax (ven ET oh klax)
Номи бренд: Venclexta, бастаи ибтидоии Venclexta

Венетоклакс барои табобати лейкемияи музмини лимфоситарӣ ё лейкемияи хурди лимфоситикӣ дар калонсолон истифода мешавад. Venetoclax танҳо ё дар якҷоягӣ бо дигар доруҳои саратон барои табобати ин шароит истифода мешавад.

Венетоклакс дар якҷоягӣ бо азацитидин, децитабин ё цитарабин барои табобати лейкемияи шадиди миелоид истифода мешавад. Ин комбинатсия барои калонсолоне, ки синнашон аз 75 сола боло аст ё бо сабаби дигар шароитҳои тиббӣ аз химиотерапияи стандартӣ истифода бурда наметавонанд, истифода мешавад.

Венетоклакс баъзан пас аз нокомии дигар табобатҳо дода мешавад.

Venetoclax инчунин метавонад барои мақсадҳое истифода шавад, ки дар ин дастури доруворӣ номбар нашудаанд.

Тавсифи

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) як ингибитори хеле тавоно, интихобӣ ва биологии даҳонӣ Bcl-2 бо Ki камтар аз 0,01 нМ мебошад. Венетоклакс аутофагияро ба вуҷуд меорад.

Дар Vitro

Venetoclax (ABT-199) ҳуҷайраҳои FL5.12-BCL-2-ро (EC50 = 4 nM) мекушад, Venetoclax (ABT-199) бар зидди ҳуҷайраҳои FL5.12-BCL-XL (EC50 = 261 nM) фаъолияти хеле заифтар нишон медиҳад. ABT-199 инчунин селективиро дар таҳлилҳои ду гибридии ҳуҷайраҳои ширхӯрон нишон медиҳад, ки дар он комплексҳои BCL-2-BIM (EC50 = 3 nM) халалдор мекунад, аммо нисбат ба BCL-XL-BCL-XS (EC50 = 2.2) хеле кам самаранок аст.μM) ё комплексҳои MCL-1-NOXA.

Пас аз як вояи даҳонӣ 12,5 мг дар як кг вазни бадан дар ксеногрантҳое, ки аз ҳуҷайраҳои RS4;11 (ALL) гирифта шудаанд, Venetoclax (ABT-199) боиси боздоштани максималии афзоиши варам (TGImax) 47% (P<0,001) ва афзоиши варам мегардад. таъхир (TGD) 26% (P<0.05)[1].

Табобати омосҳои муқарраршудаи ксеногрансплантатӣ (модели ксенографии муши хатти ҳуҷайраи T-ALL LOUCY) бо Venetoclax (ABT-199) 100 мг/кг дар тӯли 4 рӯз боиси коҳиши назарраси сарбории лейкомикӣ мегардад.