Relugolix барои табобати саратони простата дар мардон истифода мешавад.
Номҳои бренд: Orgovyx
Синфи маводи мухаддир: антинеопластикӣ - супрессантҳои гипофизи антагонистии LHRH (GnRH)
Мавҷудият: дорухат лозим аст
Ҳомиладорӣ: Ба духтур муроҷиат кунед.Ин дору метавонад ба кӯдаки таваллуднашуда зараровар бошад.
Лактация: Пеш аз истифода бо духтур маслиҳат кунед

Relugolix як антагонистии гормонҳои гонадотропин-релизинги ғайрипептидӣ (GnRH ё гормонҳои лютеинизатсиякунандаи гормон (LHRH)) бо фаъолияти потенсиалии зидди неопластикӣ ба таври шифоҳӣ дастрас аст.Relugolix ресепторҳои GnRH-ро дар ғадуди пешинаи гипофиз ба таври рақобатпазир мепайвандад ва блок мекунад, ки ҳам пайвастани GnRH-ро ба ретсептори GnRH пешгирӣ мекунад ва секреция ва баровардани ҳам гормонҳои лютеинизатсия (LH) ва ҳам гормони ҳавасмандкунандаи фолликулро (FSH) бозмедорад.Дар мардон, ҷилавгирӣ аз секретсияи LH хориҷшавии тестостеронро аз ҳуҷайраҳои Лейдиг дар тестҳо пешгирӣ мекунад.Азбаски тестостерон барои нигоҳ доштани афзоиши ғадуди простата зарур аст, коҳиш додани сатҳи тестостерон метавонад паҳншавии ҳуҷайраҳои саратони простата аз гормонро боздорад.

Relugolix як антагонисти ретсепторҳои гормонҳои гонадотропин-релизкунанда (GnRH) мебошад, ки дар табобати якчанд шароитҳои ба гормон ҷавобгар истифода мешавад.Он бори аввал дар Ҷопон дар соли 2019 бо бренди Relumina барои табобати симптоматикии миомаи бачадон ва ба наздикӣ аз ҷониби FDA-и Иёлоти Муттаҳида дар соли 2020 бо бренди Orgovyx барои табобати саратони пешрафтаи простата тасдиқ карда шуд.Relugolix инчунин дар табобати симптоматикии эндометриоз омӯхта шудааст.Relugolix аввалин (ва ҳоло танҳо) антагонисти ретсепторҳои GnRH-и шифоҳӣ мебошад, ки барои табобати саратони ғадуди простата тасдиқ шудааст - табобатҳои шабеҳ ба монанди [degarelix] маъмурияти пӯстро талаб мекунанд - ва аз ин рӯ барои бемороне, ки метавонанд ба боздидҳои клиникӣ ниёз дошта бошанд, як варианти табобати камтарро фароҳам меорад. барои маъмурият аз ҷониби мутахассисони соҳаи тиб.Илова бар осонии нисбии истифода, релуголикс дар депрессияи сатҳи тестостерон дар муқоиса бо [лейпролид], дигар терапияи маҳрумият аз андроген, ки дар табобати саратони простата истифода мешавад, бартарӣ дорад.

Relugolix як антагонисти ретсепторҳои гормонҳои гонадотропин мебошад.Механизми амали релуголикс ҳамчун антагонисти ретсептори гормонҳои гонадотропин ва индуктори цитохром P450 3A ва индуктори цитохром P450 2B6 ва ингибитори протеини муқовимат ба саратони сина ва ингибитори P-гликопротеин мебошад.Таъсири физиологии relugolix тавассути коҳиши секрецияи GnRH мебошад.

Сохтори химиявӣ