Замина

Ривароксабан, 5-хлоро-N-[[(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксоморфолин-4-ил)фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил]метил]тиофен-2 -карбоксамид, як ингибитори пурқуввати молекулаи хурди фактор Ха мебошад, ки омили коагулятсия дар нуқтаи муҳими роҳи коагулятсияи хун мебошад, ки боиси тавлиди тромбин ва ташаккули лахта мегардад.Ривароксабан ба Tyr288 дар кисаи S1 омили Xa тавассути таъсири мутақобилаи Тир288 ва ивазкунандаи хлори қисми хлоротиофен пайваст мешавад.Боздоштан баръакс (кофф = 5х10-3с-1), зуд (кон = 1,7x107 моль/Л-1 с-1) ва аз консентратсия вобаста (Ki = 0,4 нмол/л) аст.Дар айни замон Ривароксабан барои табобати VTE, пешгирии ҳодисаҳои дилу раг дар беморони гирифтори синдроми шадиди коронарӣ, пешгирии инсулт дар беморони фибрилляцияи атриалӣ омӯхта мешавад.

Истинод

Элизабет Перзборн, Сюзан Рохриг, Александр Страуб, Дагмар Кубитца, Вольфганг Мюк ва Волкер Локс.Ривароксабан: ингибитори нави омили даҳонӣ Xa.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30(3): 376-381

Тавсифи

Rivaroxaban (BAY 59-7939) хеле тавоно аст,ингибитори интихобӣ ва мустақими Factor Xa (FXa), ба даст овардани фоидаи қавӣ дар потенсиали зидди FXa (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

Дар Vitro

Ривароксабан (BAY 59-7939) як ингибитори мустақими Factor Xa (FXa) барои пешгирӣ ва табобати тромбозҳои артериалӣ ва венозӣ мебошад.Ривароксабан FXa-и инсонро (Ki 0.4 nM) рақобатпазир монеъ мекунад, ки нисбат ба дигар протеазаҳои серин селективии >10 000 маротиба зиёдтар аст;инчунин фаъолияти протромбиназаро бозмедорад (IC50 2,1 nM).Ривароксабан FXa-и эндогениро дар плазмаи одам ва харгӯш (IC50 21 нМ) нисбат ба плазмаи каламуш (IC50 290 нМ) пурқувваттар бозмедорад.Он дар плазмаи инсон таъсири антикоагулянтӣ нишон медиҳад, дучанд вақти протромбиниро (PT) ва вақти қисман тромбопластинро дар 0,23 ва 0,69 фаъол мекунад.μМ, мутаносибан.

Ривароксабан (BAY 59-7939) як ингибитори пурқувват ва интихобӣ, мустақими FXa бо фаъолияти аъло дар vivo ва биокирашавии хуби даҳонӣ мебошад.Ривароксабан (BAY 59-7939), ки тавассути болюс пеш аз индуксияи тромб ворид карда мешавад, ташаккули тромбро коҳиш медиҳад (ED50 0,1 мг/кг), FXa-ро бозмедорад ва вояи PT-ро вобаста ба он дароз мекунад.PT ва FXa дар ED50 каме таъсир мекунанд (мутаносибан 1,8 маротиба афзоиш ва 32% монеъшавӣ).Ҳангоми 0,3 мг/кг (воқе, ки ба қариб пурра ҷилавгирӣ аз ташаккули тромб оварда мерасонад), Ривароксабан PT-ро мӯътадил дароз мекунад (3,2).±0,5 маротиба) ва фаъолияти FXa-ро бозмедорад (65±3%).

Нигоҳдорӣ

Сохтори химиявӣ