Чин истеҳсолкунандагон ва таъминкунандагони Rivaroxaban

Ривароксабан

Тавсифи кӯтоҳ:

Номи API	Нишондод	Мушаххасот	ИМА DMF	ИА DMF	CEP
Ривароксабан	Антикоагулянт	Дар дохили хона	TDP

Ба мо почтаи электронӣ фиристед

Тафсилоти маҳсулот

Тегҳои маҳсулот

ТАФСИЛИ МАХСУЛОТИ

Замина

Ривароксабан, 5-хлоро-N-[[(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксоморфолин-4-ил)фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил]метил]тиофен-2 -карбоксамид, як ингибитори пурқуввати молекулаи хурди фактор Xa мебошад, ки омили коагулятсия дар нуқтаи муҳими роҳи коагулятсияи хун мебошад. ки дар натиҷа тромбин тавлид мешавад ва лахта пайдо мешавад. Ривароксабан ба Tyr288 дар кисаи S1 омили Xa тавассути таъсири мутақобилаи Tyr288 ва ивазкунандаи хлори қисми хлоротиофен пайваст мешавад. Боздоштан баръакс (кофф = 5х10-3с-1), зуд (кон = 1,7x107 моль/Л-1 с-1) ва аз консентратсия вобаста аст (Ки = 0,4 нмол/л). Дар айни замон Ривароксабан барои табобати VTE, пешгирии ҳодисаҳои дилу раг дар беморони гирифтори синдроми шадиди коронарӣ, пешгирии инсулт дар беморони фибрилятсияи атриалӣ омӯхта мешавад.

Истинод

Элизабет Перзборн, Сюзан Рохриг, Александр Страуб, Дагмар Кубитца, Вольфганг Мюк ва Волкер Локс. Ривароксабан: як ингибитори нави омили даҳонӣ Xa. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30(3): 376-381

Тавсифи

Rivaroxaban (BAY 59-7939) хеле тавоно аст,ингибитори интихобӣ ва мустақими Factor Xa (FXa), ба даст овардани фоидаи қавӣ дар потенсиали зидди FXa (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

Дар Vitro

Ривароксабан (BAY 59-7939) як ингибитори шифоҳӣ, мустақими Factor Xa (FXa) дар таҳия барои пешгирӣ ва табобати тромбозҳои артериалӣ ва венаҳо мебошад. Ривароксабан FXa-и инсонро (Ki 0,4 nM) рақобатпазир ҷилавгирӣ мекунад, ки нисбат ба дигар протеазаҳои серин селективии >10 000 маротиба зиёдтар аст; он инчунин фаъолияти протромбиназаро бозмедорад (IC50 2,1 nM). Ривароксабан FXa-и эндогениро дар плазмаи одам ва харгӯш (IC50 21 нМ) нисбат ба плазмаи каламуш (IC50 290 нМ) пурқувваттар бозмедорад. Он дар плазмаи инсон таъсири антикоагулянтро нишон медиҳад, дучанд вақти протромбинро (PT) ва вақти қисман тромбопластинро дар 0,23 ва 0,69 фаъол мекунад.μМ, мутаносибан.

Ривароксабан (BAY 59-7939) як ингибитори тавоно ва интихобӣ, мустақими FXa бо фаъолияти аъло дар vivo ва биокирашавии хуби даҳонӣ мебошад. Ривароксабан (BAY 59-7939), ки тавассути болуси iv пеш аз индуксияи тромб ворид карда мешавад, ташаккули тромбро коҳиш медиҳад (ED50 0,1 мг/кг), FXa-ро бозмедорад ва вояи PT-ро вобаста аз он дароз мекунад. PT ва FXa дар ED50 каме таъсир мерасонанд (мутаносибан 1,8 маротиба афзоиш ва 32% монеъшавӣ). Ривароксабан дар 0,3 мг/кг (воқе, ки боиси қариб пурра ҷилавгирӣ аз ташаккули тромб мегардад) PT (3,2) мӯътадил дароз мекунад.±0,5 маротиба) ва фаъолияти FXa-ро бозмедорад (65±3%).

Нигоҳдорӣ