Апиксабан

Тавсифи кӯтоҳ:

Номи API Нишон Хусусият ДМФ ИМА ИМ ДМФ CEP
Апиксабан VTE Дар хона

Тафсилоти маҳсулот

Барчаспҳои маҳсулот

МАETЛУМОТ МАҲСУЛОТ

Замина

Apixaban як ингибитори хеле интихобшаванда ва бозгашти Фактор Ха бо миқдори Ки мутаносибан 0,08 нМ ва 0,17 нМ дар одам ва харгӯш аст [1].

Омили X, ки онро низ бо номҳои Стюарт –Провер маъруф аст, ферментҳои каскади коагулятсия мебошанд. Омили X бо роҳи гидролиз ба омили Ха бо ҳарду омили IX фаъол мешавад. Фактор Ха шакли фаъолгардидаи факти коагулятори тромбокиназа мебошад, ки омили Xa метавонад метавонист усули алтернативии антикоагулятсияро пешниҳод кунад. Ингибиторҳои мустақими Xa антикоагулянтҳои маъмуланд [2].

In vitro: Apixabanhas дараҷаи баланди қудрат, селективӣ ва самаранокиро дар Фактор Ха бо Ки аз 0.08 нМ ва 0.17 нМ мутаносибан барои Омилҳои Ха ва Харгӯш Фактор Ха нишон доданд [1]. Апиксабан вақтҳои лахташавии плазмаи муқаррарии инсонро бо консентратсияҳои (EC2x) 3.6, 0.37, 7.4 ва 0.4 μM дароз кард, ки мутаносибан барои ду баробар зиёд кардани вақти протромбин (PT), вақти протромбинии тағирёфта (mPT), вақти фаъолшудаи тромбопластин ( APTT) ва HepTest. Ғайр аз он, Апиксабан қудрати баландтаринро дар плазмаи одам ва харгӯш нишон дод, аммо дар плазмаи каламуш ва саг ҳам дар озмоишҳои PT ва ҳам APTT қудрати камтар нишон дод [3].

In vivo: Apixaban фармакокинетикаи аъло бо тозакунии хеле паст (Cl: 0.02 L kg-1h-1) ва ҳаҷми ками паҳншавӣ (Vdss: 0.2 L / kg) -ро дар саг ба вуҷуд овард. Ғайр аз он, Apixaban инчунин нисфи ҳаёти мӯътадилро бо T1 / 2 аз 5.8 соат ва биоавҷудияти хуби шифоҳӣ нишон дод (F: 58%) [1]. Дар моделҳои харгӯшҳои артериовенозӣ-шунтӣ (AVST), тромбозии венавӣ (VT) ва тромбозии каротидии электрикии миёнарав (ECAT), Apixaban таъсири антитромботикӣ бо EC50 аз 270 nM, 110 nM ва 70 nM ба тарзи вобастагӣ ба вуҷуд овард [3]. ]. Apixaban фаъолияти омили Xa-ро бо IC50 аз 0,22 μM дар харгӯш ex vivo [4] хеле манъ кард. Дар шимпанзе, Apixaban инчунин миқдори ками тақсимот (Vdss: 0.17 L kg-1), тозакунии пасти системавӣ (Cl: 0.018 L kg-1h-1) ва биоавҷудияти хуби даҳониро нишон дод (F: 59%) [5].

Адабиёт:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Кашфи 1- (4-метоксифенил) -7-оксо-6- (4- (2-оксопиперидин-1-ыл) фенил) -4, 5, 6, 7-тетрагидро-1 H-пиразоло [3, 4- в] пиридин-3-карбоксамид (Apixaban, BMS-562247), ингибитори хеле тавоно, интихобкунанда, самарабахш ва шифоҳӣ дар био дастраси омили коагулятсияи хун Xa [J]. Маҷаллаи кимиёи шифобахш, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Омили мустақим Xa Ингибиторҳо ҳамчун антикоагулянт [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, як даҳони, мустақим ва хеле интихобкунандаи омили Xa inhibitor: in vitro, антитромботикӣ ва антигемостатикстудия [J]. Маҷаллаи Тромбоз ва Гемостаз, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Метаболизм, фармакокинетика ва фармакодинамикаи омили Xa inhibitor apixaban дар харгӯшҳо [J]. Маҷаллаи тромбоз ва тромболиз, 2010, 29 (1): 70-80.
Ӯ K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Фармакокинетикаи пеш аз клиникӣ ва фармакодинамикаи апиксабан, як омили тавоно ва интихобкунандаи Xa inhibitor [J]. Маҷаллаи аврупоӣ оид ба мубодилаи маводи мухаддир ва фармакокинетика, 2011, 36 (3): 129-139.

Apixaban як ингибитори хеле интихобшаванда ва бозгашти Фактор Ха бо миқдори Ки мутаносибан 0,08 нМ ва 0,17 нМ дар одам ва харгӯш аст [1].

Омили X, ки онро низ бо номҳои Стюарт –Провер маъруф аст, ферментҳои каскади коагулятсия мебошанд. Омили X бо роҳи гидролиз ба омили Ха бо ҳарду омили IX фаъол мешавад. Фактор Ха шакли фаъолгардидаи факти коагулятори тромбокиназа мебошад, ки омили Xa метавонад метавонист усули алтернативии антикоагулятсияро пешниҳод кунад. Ингибиторҳои мустақими Xa антикоагулянтҳои маъмуланд [2].

In vitro: Apixabanhas дараҷаи баланди қудрат, селективӣ ва самаранокиро дар Фактор Ха бо Ки аз 0.08 нМ ва 0.17 нМ мутаносибан барои Омилҳои Ха ва Харгӯш Фактор Ха нишон доданд [1]. Апиксабан вақтҳои лахташавии плазмаи муқаррарии инсонро бо консентратсияҳои (EC2x) 3.6, 0.37, 7.4 ва 0.4 μM дароз кард, ки мутаносибан барои ду баробар зиёд кардани вақти протромбин (PT), вақти протромбинии тағирёфта (mPT), вақти фаъолшудаи тромбопластин ( APTT) ва HepTest. Ғайр аз он, Апиксабан қудрати баландтаринро дар плазмаи одам ва харгӯш нишон дод, аммо дар плазмаи каламуш ва саг ҳам дар озмоишҳои PT ва ҳам APTT қудрати камтар нишон дод [3].

In vivo: Apixaban фармакокинетикаи аъло бо тозакунии хеле паст (Cl: 0.02 L kg-1h-1) ва ҳаҷми ками паҳншавӣ (Vdss: 0.2 L / kg) -ро дар саг ба вуҷуд овард. Ғайр аз он, Apixaban инчунин нисфи ҳаёти мӯътадилро бо T1 / 2 аз 5.8 соат ва биоавҷудияти хуби шифоҳӣ нишон дод (F: 58%) [1]. Дар моделҳои харгӯшҳои артериовенозӣ-шунтӣ (AVST), тромбозии венавӣ (VT) ва тромбозии каротидии электрикии миёнарав (ECAT), Apixaban таъсири антитромботикӣ бо EC50 аз 270 nM, 110 nM ва 70 nM ба тарзи вобастагӣ ба вуҷуд овард [3]. ]. Apixaban фаъолияти омили Xa-ро бо IC50 аз 0,22 μM дар харгӯш ex vivo [4] хеле манъ кард. Дар шимпанзе, Apixaban инчунин миқдори ками тақсимот (Vdss: 0.17 L kg-1), тозакунии пасти системавӣ (Cl: 0.018 L kg-1h-1) ва биоавҷудияти хуби даҳониро нишон дод (F: 59%) [5].

Адабиёт:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Кашфи 1- (4-метоксифенил) -7-оксо-6- (4- (2-оксопиперидин-1-ыл) фенил) -4, 5, 6, 7-тетрагидро-1 H-пиразоло [3, 4- в] пиридин-3-карбоксамид (Apixaban, BMS-562247), ингибитори хеле тавоно, интихобкунанда, самарабахш ва шифоҳӣ дар био дастраси омили коагулятсияи хун Xa [J]. Маҷаллаи кимиёи шифобахш, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Омили мустақим Xa Ингибиторҳо ҳамчун антикоагулянт [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, як даҳони, мустақим ва хеле интихобкунандаи омили Xa inhibitor: in vitro, антитромботикӣ ва антигемостатикстудия [J]. Маҷаллаи Тромбоз ва Гемостаз, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Метаболизм, фармакокинетика ва фармакодинамикаи омили Xa inhibitor apixaban дар харгӯшҳо [J]. Маҷаллаи тромбоз ва тромболиз, 2010, 29 (1): 70-80.
Ӯ K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Фармакокинетикаи пеш аз клиникӣ ва фармакодинамикаи апиксабан, як омили тавоно ва интихобкунандаи Xa inhibitor [J]. Маҷаллаи аврупоӣ оид ба мубодилаи маводи мухаддир ва фармакокинетика, 2011, 36 (3): 129-139.

Сохтори химиявӣ

Apixaban

ШАҲОдатнома

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ИДОРАКУНИИ СИФАТ

Quality management1

Пешниҳод 18 Лоиҳаҳои арзёбии мувофиқати сифат, ки тасдиқ шудаанд 4, ва 6 лоиҳаҳо дар ҳоли тасдиқ қарор доранд.

Quality management2

Системаи пешрафтаи байналмилалии идоракунии сифат барои фурӯш заминаи мустаҳкам гузошт.

Quality management3

Назорати сифат дар тамоми давраи ҳаёти маҳсулот барои таъмини сифат ва таъсири табобатӣ мегузарад. 

Quality management4

Дастаи корҳои танзимкунандаи касбӣ талабот ба сифатро ҳангоми дархост ва бақайдгирӣ дастгирӣ мекунад.

ИДОРАКУНИИ ИСТЕҲСОЛОТ

cpf5
cpf6

Хати бастабанди Кореяи Countec

cpf7
cpf8

Тайван CVC Хати бастабандишуда

cpf9
cpf10

Хати бастабандии Италия CAM Board

cpf11

Мошини фишурдани Олмон

cpf12

Ҷопон Viswill Tablet Detector

cpf14-1

Хонаи назорати DCS

ШАРИК

Ҳамкориҳои байналмилалӣ
International cooperation
Ҳамкории дохилӣ
Domestic cooperation

  • Гузашта:
  • Баъдӣ:

  • Паёми худро дар ин ҷо нависед ва ба мо фиристед

    Категорияи маҳсулот