Апиксабан

Тавсифи кӯтоҳ:

Номи API Нишондод Мушаххасоти ИМА DMF ИА DMF CEP
Апиксабан VTE Дар дохили хона


Тафсилоти маҳсулот

Тегҳои маҳсулот

ТАФСИЛИ МАХСУЛОТИ

Замина

Апиксабан як ингибитори хеле интихобӣ ва баръакси омили Ха мебошад, ки арзишҳои Ki дар одам ва харгӯш мутаносибан 0,08 нМ ва 0,17 нМ мебошанд[1].

Омил X, ки бо номи Стюарт-Проуэр низ маълум аст, як ферменти каскади коагулятсия мебошад.Омили X тавассути гидролиз ба омили Xa аз ҷониби ҳарду омили IX фаъол мешавад.Омили Ха шакли фаъолшудаи фактори тромбокиназаи коагулятсия мебошад. Омили монеъкунанда Ха метавонад усули алтернативии антикоагулятсияро пешниҳод кунад.Ингибиторҳои мустақими Xa антикоагулянтҳои маъмуланд [2].

In vitro: Apixabanhas дараҷаи баланди потенсиалӣ, интихобӣ ва самаранокии омили Xa бо Ki аз 0,08 nM ва 0,17 nM барои омили инсонӣ Xa ва харгӯш омили Xa нишон дод [1].Апиксабан вақти лахташавии плазмаи муқаррарии одамро бо консентратсияи (EC2x) 3,6, 0,37, 7,4 ва 0,4 мкм, ки мутаносибан барои ду баробар кардани вақти протромбин (ПТ), вақти тағирёфтаи протромбин (mPT), вақти фаъолшудаи қисман тромбопластин лозим аст, дароз кард ( APTT) ва HepTest.Ғайр аз он, Apixaban потенсиали баландтаринро дар плазмаи одам ва харгӯш нишон дод, аммо потенсиали камтарро дар плазмаи каламушҳо ва сагҳо ҳам дар таҳлилҳои PT ва APTT [3].

Дар vivo: Апиксабан фармакокинетикаи аълоро бо клиренси хеле паст (Cl: 0,02 л кг-1 соат-1) ва ҳаҷми пасти тақсимот (Vdss: 0,2 л/кг) дар саг нишон дод.Ғайр аз он, Apixaban инчунин ним-ҳаёти мӯътадилро бо T1/2 5,8 соат ва биокираи хуби шифоҳӣ (F: 58%) нишон дод [1].Дар моделҳои харгӯш тромбозҳои артериовенозӣ-шунтӣ (AVST), тромбози венозӣ (VT) ва тромбози артериалии каротид (ECAT), ки ба таври электрикӣ миёнаравӣ мекунанд, Апиксабан бо EC50 аз 270 нМ, 110 нМ ва 70 нМ дар як вояи вобаста ба он таъсири антитромботикӣ ба вуҷуд овард. ].Апиксабан фаъолияти омили Xa-ро бо IC50 аз 0,22 μM дар харгӯш ex vivo ба таври назаррас бозмедорад [4].Дар шимпанзе, Апиксабан инчунин ҳаҷми хурди тақсимотро (Vdss: 0,17 л кг-1), клиренси пасти системавӣ (Cl: 0,018 л кг-1сағ-1) ва био дастрасии хуби даҳонӣ (F: 59%) нишон дод [5].

Иқтибосҳо:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.Кашфи 1-(4-метоксифенил)-7-оксо-6-(4-(2-оксопиперидин-1-ил) фенил)-4, 5, 6, 7-тетрагидро-1 H-пиразоло [3, 4- в] пиридин-3-карбоксамид (Apixaban, BMS-562247), як ингибитори хеле пурқувват, интихобӣ, самаранок ва биологии даҳонӣ омили коагулятсияи хун Xa[J].Маҷаллаи химияи доруворӣ, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Ингибиторҳои бевоситаи омили Xa ҳамчун антикоагулянтҳо [J].
Вонг PC, Crain EJ, Xin B, et al.Апиксабан, як ингибитори даҳонӣ, мустақим ва хеле интихобкунандаи омили Xa: таҳқиқоти in vitro, антитромботикӣ ва антигемостатикӣ [J].Маҷаллаи тромбоз ва гемостаз, 2008, 6 (5): 820-829.
Чжан Д, Хэ К, Рагаван Н, ва дигарон.Метаболизм, фармакокинетика ва фармакодинамикаи омили ингибитори апиксабан дар харгӯшҳо [J].Маҷаллаи тромбоз ва тромболиз, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al.Фармакокинетикаи пеш аз клиникӣ ва фармакодинамикаи апиксабан, омили пурқувват ва интихобкунандаи ингибитори Xa [J].Маҷаллаи аврупоии мубодилаи маводи мухаддир ва фармакокинетика, 2011, 36(3): 129-139.

Апиксабан як ингибитори хеле интихобӣ ва баръакси омили Ха мебошад, ки арзишҳои Ki дар одам ва харгӯш мутаносибан 0,08 нМ ва 0,17 нМ мебошанд[1].

Омил X, ки бо номи Стюарт-Проуэр низ маълум аст, як ферменти каскади коагулятсия мебошад.Омили X тавассути гидролиз ба омили Xa аз ҷониби ҳарду омили IX фаъол мешавад.Омили Ха шакли фаъолшудаи фактори тромбокиназаи коагулятсия мебошад. Омили монеъкунанда Ха метавонад усули алтернативии антикоагулятсияро пешниҳод кунад.Ингибиторҳои мустақими Xa антикоагулянтҳои маъмуланд [2].

In vitro: Apixabanhas дараҷаи баланди потенсиалӣ, интихобӣ ва самаранокии омили Xa бо Ki аз 0,08 nM ва 0,17 nM барои омили инсонӣ Xa ва харгӯш омили Xa нишон дод [1].Апиксабан вақти лахташавии плазмаи муқаррарии одамро бо консентратсияи (EC2x) 3,6, 0,37, 7,4 ва 0,4 мкм, ки мутаносибан барои ду баробар кардани вақти протромбин (ПТ), вақти тағирёфтаи протромбин (mPT), вақти фаъолшудаи қисман тромбопластин лозим аст, дароз кард ( APTT) ва HepTest.Ғайр аз он, Apixaban потенсиали баландтаринро дар плазмаи одам ва харгӯш нишон дод, аммо потенсиали камтарро дар плазмаи каламушҳо ва сагҳо ҳам дар таҳлилҳои PT ва APTT [3].

Дар vivo: Апиксабан фармакокинетикаи аълоро бо клиренси хеле паст (Cl: 0,02 л кг-1 соат-1) ва ҳаҷми пасти тақсимот (Vdss: 0,2 л/кг) дар саг нишон дод.Ғайр аз он, Apixaban инчунин ним-ҳаёти мӯътадилро бо T1/2 5,8 соат ва биокираи хуби шифоҳӣ (F: 58%) нишон дод [1].Дар моделҳои харгӯш тромбозҳои артериовенозӣ-шунтӣ (AVST), тромбози венозӣ (VT) ва тромбози артериалии каротид (ECAT), ки ба таври электрикӣ миёнаравӣ мекунанд, Апиксабан бо EC50 аз 270 нМ, 110 нМ ва 70 нМ дар як вояи вобаста ба он таъсири антитромботикӣ ба вуҷуд овард. ].Апиксабан фаъолияти омили Xa-ро бо IC50 аз 0,22 μM дар харгӯш ex vivo ба таври назаррас бозмедорад [4].Дар шимпанзе, Апиксабан инчунин ҳаҷми хурди тақсимотро (Vdss: 0,17 л кг-1), клиренси пасти системавӣ (Cl: 0,018 л кг-1сағ-1) ва био дастрасии хуби даҳонӣ (F: 59%) нишон дод [5].

Иқтибосҳо:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.Кашфи 1-(4-метоксифенил)-7-оксо-6-(4-(2-оксопиперидин-1-ил) фенил)-4, 5, 6, 7-тетрагидро-1 H-пиразоло [3, 4- в] пиридин-3-карбоксамид (Apixaban, BMS-562247), як ингибитори хеле пурқувват, интихобӣ, самаранок ва биологии даҳонӣ омили коагулятсияи хун Xa[J].Маҷаллаи химияи доруворӣ, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Ингибиторҳои бевоситаи омили Xa ҳамчун антикоагулянтҳо [J].
Вонг PC, Crain EJ, Xin B, et al.Апиксабан, як ингибитори даҳонӣ, мустақим ва хеле интихобкунандаи омили Xa: таҳқиқоти in vitro, антитромботикӣ ва антигемостатикӣ [J].Маҷаллаи тромбоз ва гемостаз, 2008, 6 (5): 820-829.
Чжан Д, Хэ К, Рагаван Н, ва дигарон.Метаболизм, фармакокинетика ва фармакодинамикаи омили ингибитори апиксабан дар харгӯшҳо [J].Маҷаллаи тромбоз ва тромболиз, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al.Фармакокинетикаи пеш аз клиникӣ ва фармакодинамикаи апиксабан, омили пурқувват ва интихобкунандаи ингибитори Xa [J].Маҷаллаи аврупоии мубодилаи маводи мухаддир ва фармакокинетика, 2011, 36(3): 129-139.

Сохтори химиявӣ

Apixaban

СЕРТИФИКАТ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ИДОРАКУНИИ СИФАТ

Quality management1

Пешниҳод18Лоиҳаҳои баҳодиҳии мутобиқати сифат, ки тасдиқ шудаанд4, ва6лойиҳалар тасдиқланмоқда.

Quality management2

Системаи пешрафтаи байналмилалии идоракунии сифат барои фурӯш заминаи мустаҳкам гузоштааст.

Quality management3

Назорати сифат дар тамоми давраи ҳаёти маҳсулот барои таъмини сифат ва таъсири табобатӣ мегузарад.

Quality management4

Дастаи касбӣ оид ба масъалаҳои танзим талаботи сифатро ҳангоми дархост ва бақайдгирӣ дастгирӣ мекунад.

ИДОРАИ ИСТЕХСОЛОТ

cpf5
cpf6

Хати бастабандии бастабандии Кореяи Countec

cpf7
cpf8

Тайван CVC хатти бастабандии бастабандишуда

cpf9
cpf10

Хатти бастабандии Шӯрои Италия CAM

cpf11

Мошини фишурдасозии Олмон Fette

cpf12

Таблетҳои Ҷопон Viswill Detector

cpf14-1

Ҳуҷраи назорати DCS

ШАРИК

Хамкории байналхалкй
International cooperation
Ҳамкории дохилӣ
Domestic cooperation

  • гузашта:
  • Баъдӣ:

  • Паёми худро дар ин ҷо нависед ва ба мо бифиристед

    Категорияҳои маҳсулот