Кислотаи обетихолик

Тавсифи кӯтоҳ:

Номи API Нишондод Мушаххасоти ИМА DMF ИА DMF CEP
Кислотаи обетихолик Холангити сафро Дар дохили хона      


Тафсилоти маҳсулот

Тегҳои маҳсулот

ТАФСИЛИ МАХСУЛОТИ

Тавсифи

Кислотаи обетихолӣ (INT-747) як агонисти пурқувват, интихобӣ ва даҳонӣ фаъоли FXR бо EC50 аз 99 нМ мебошад.Кислотаи обетихолик таъсири зидди илтиҳобӣ ва зидди илтиҳобӣ дорад.Кислотаи обетихолӣ инчунин аутофагияро ба вуҷуд меорад [1][2][3].

 

Замина

Кислотаи обетихолӣ (кислотаи 6алфа-этил-хенодезоксихолӣ, 6-ECDCA, INT-747) як агонисти тавоно ва интихобкунандаи FXR бо арзиши EC50 99 нМ мебошад [1].

Ресептори фарнесоид X (FXR) як ретсептори кислотаи ядроии сафро мебошад, ки дар гомеостази кислотаи сафро, фибрози ҷигар, илтиҳоби ҷигар ва рӯдаҳо ва бемориҳои дилу рагҳо иштирок мекунад [2].

Кислотаи обетихолик як агонисти тавоно ва интихобкунандаи FXR бо фаъолияти антихолеретикӣ мебошад [1].Кислотаи обетихолӣ як ҳосилаи кислотаи өти нимсинтетикӣ ва лигандҳои тавонои FXR мебошад.Дар каламушҳои холестазие, ки аз эстроген ба вуҷуд омадаанд, 6-ECDCA аз холестазе, ки аз ҷониби 17α-этинилэстрадиол (E217α) ба вуҷуд омадааст, муҳофизат мекунад [2].Дар моделҳои каламушҳои сирротикии гипертонияи порталӣ (PHT), INT-747 (30 мг/кг) роҳи сигнализатсияи поёнии FXR-ро дубора фаъол кард ва фишори порталро тавассути коҳиш додани муқовимати умумии рагҳои дохили ҷигар (IHVR) бидуни гипотензияи системавии зараровар коҳиш дод.Ин таъсир бо афзоиши фаъолияти eNOS алоқаманд буд [3].Дар модели каламушҳои Dahl гипертонияи ба намак ҳассос ва муқовимат ба инсулин (IR), парҳези намаки баланд (HS) фишори системавии хун ва ифодаи DDAH-и бофтаро коҳиш дод.INT-747 ҳассосияти инсулинро афзоиш дод ва коҳиши ифодаи DDAH-ро бозмедорад [4].

Иқтибосҳо:
[1].Пелликчиари Р, Фиоруччи С, Камайони Е ва дигарон.Кислотаи 6альфа-этил-хенодеоксихолӣ (6-ECDCA), як агонисти тавоно ва интихобкунандаи FXR, ки дорои фаъолияти антихолестатикӣ мебошад.J Med Chem, 2002, 45 (17): 3569-3572.
[2].Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, et al.Таъсири муҳофизатии кислотаи 6-этил chenodeoxycholic, як лиганд ретсептори фарнесоид X дар холестази аз эстроген ба вуҷуд омада.J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313 (2): 604-612.
[3].Verbeke L, Farre R, Trebicka J, et al.Кислотаи обетихолӣ, як агонисти ретсепторҳои фарнесоид X, гипертонияи порталро бо ду роҳи фарқкунанда дар каламушҳои сирротикӣ беҳтар мекунад.Гепатология, 2014, 59 (6): 2286-2298.
[4].Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, et al.Агонисти FXR INT-747 ифодаи DDAH-ро танзим мекунад ва ҳассосияти инсулинро дар каламушҳои аз намак серхӯрда Даҳл афзоиш медиҳад.PLoS One, 2013, 8 (4): e60653.

Иқтибосҳои маҳсулот

  • 1. Селина Коста."Тасвир кардани лигандҳои нав барои ретсептори Фарнесоид X бо истифода аз зебрафи трансгенӣ."Донишгоҳи Торонто.июн-2018.
  • 2. Кент, Ребекка."Таъсири Фенофибрат ба CYP2D6 ва танзими ANG1 ва RNASE4 аз ҷониби FXR Agonist Acid Obeticholic."indigo.uic.edu.2017.

 

Нигоҳдорӣ

Хока

-20°С

3 сол
 

4°С

2 сол
Дар ҳалкунанда

-80°С

6 моҳ
 

-20°С

1 мох

Сохтори химиявӣ

Obeticholic Acid

Маълумоти марбут ба биологӣ

Obeticholic Acid2

Маълумоти марбут ба биологӣ

Obeticholic Acid3

СЕРТИФИКАТ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ИДОРАКУНИИ СИФАТ

Quality management1

Пешниҳод18Лоиҳаҳои баҳодиҳии мутобиқати сифат, ки тасдиқ шудаанд4, ва6лойиҳалар тасдиқланмоқда.

Quality management2

Системаи пешрафтаи байналмилалии идоракунии сифат барои фурӯш заминаи мустаҳкам гузоштааст.

Quality management3

Назорати сифат дар тамоми давраи ҳаёти маҳсулот барои таъмини сифат ва таъсири табобатӣ мегузарад.

Quality management4

Дастаи касбӣ оид ба масъалаҳои танзим талаботи сифатро ҳангоми дархост ва бақайдгирӣ дастгирӣ мекунад.

ИДОРАИ ИСТЕХСОЛОТ

cpf5
cpf6

Хати бастабандии бастабандии Кореяи Countec

cpf7
cpf8

Тайван CVC хатти бастабандии бастабандишуда

cpf9
cpf10

Хатти бастабандии Шӯрои Италия CAM

cpf11

Мошини фишурдасозии Олмон Fette

cpf12

Таблетҳои Ҷопон Viswill Detector

cpf14-1

Ҳуҷраи назорати DCS

ШАРИК

Хамкории байналхалкй
International cooperation
Ҳамкории дохилӣ
Domestic cooperation

  • гузашта:
  • Баъдӣ:

  • Паёми худро дар ин ҷо нависед ва ба мо бифиристед

    Категорияҳои маҳсулот