Тавсифи

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), иборат аз Валсартан (ARB) ва Sacubitril (AHU377) бо таносуби 1:1 молярӣ, як ингибитори ресепторҳои ангиотензин-неприлизин (ARN) барои гипертония дар синфи якум, биологӣ дастрас ва дугона аст. ва нокомии дил[1][2][3].LCZ696 кардиомиопатияи диабетиро тавассути ҷилавгирӣ аз илтиҳоб, фишори оксидитивӣ ва апоптоз беҳтар мекунад.

Замина

LCZ696 аввалин дар синфи ARNi (ингибитори ретсепторҳои ангиотензин неприлизин), ки қисмҳои анионии AR валсартан ва ингибитори неприлизин AHU377 (таносуби 1:1) барои нокомии дил ва гипертонияро дар бар мегирад.

Ресепторҳои ангиотензин ретсепторҳои бо сафедаи G-пайвастшуда мебошанд.Онҳо ба дилу рагҳо ва дигар таъсироти ангиотензин II, ки як пептиди биоактиви системаи ренин-ангиотензин мебошад, миёнаравӣ мекунанд.Неприлизин як эндопептидазаи бетараф аст, ки пептидҳои вазоактивии эндогениро ба монанди пептидҳои натриуретикӣ вайрон мекунад.Монеаи неприлизин консентратсияи пептидҳои натриуретикиро зиёд мекунад, ки ба ҳифзи дил, рагҳо ва гурда мусоидат мекунад.[1]

Дар каламушҳои Sprague-Dawley, маъмурияти даҳони LCZ696 ба афзоиши аз воя вобастагии иммунореактивии пептидҳои натриуретикии атриалӣ, ки дар натиҷаи ҷилавгирӣ аз непрлизин оварда шудааст, оварда расонд.Дар каламушҳои дугонаи трансгении гипертония, LCZ696 боиси коҳиши устувори фишори миёнаи артериалӣ ба воя гардид.Иштирокчиёни солим, як тадқиқоти тасодуфӣ, дукарата нобино ва плацебо назоратшаванда тасдиқ карданд, ки LCZ696 ҷилавгирӣ аз неприлизин ва блокадаи ретсепторҳои AT1-ро таъмин мекунад.LCZ696 дар инсон бехатар ва хуб таҳаммул карда шуд.[2] [3]

Иқтибосҳо:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS ва дигарон.Интиқоли ангиотензин-неприлизин нисбат ба эналаприл дар нокомии дил.N Engl J Med.2014 сентябр 11;371 (11): 993-1004.
Гу Ҷ, Ное А, Чандра П, Ал-Файуми С ва дигарон.Фармакокинетика ва фармакодинамикаи LCZ696, як ингибитори нави ретсептори ангиотензин-неприлизин (ARNi).J Clin Pharmacol.2010 апрел;50(4):401-14.
Langenickel TH, Dole WP.Ангиотензин ретсепторҳои неприлизин бо LCZ696: равиши нав барои табобати нокомии дил, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),

Нигоҳдорӣ

Сохтори химиявӣ