Замина

Тофаситиниб цитрат, ки бо номи CP-690550 цитрат низ маълум аст, як ингибитори тавонои янус киназа 3 (JAK3), киназаи гемопоэтикии тирозини ҳуҷайра мебошад, ки дар интиқоли сигнал, ки зинда мондани лимфоситҳо, паҳншавӣ, тафриқа ва дифференсиатсияро танзим мекунад, иштирок мекунад. Моҳияти JAK3 хос аст, ки нисбат ба дигар киназҳои оилавии ғайри JAK 1000 маротиба бештар интихоб мекунад. Ба ғайр аз ҷилавгирӣ аз JAKS (IC50 = 1 nM), тофаситиниб цитрат инчунин янус киназа 2 (JAK2) ва янускиназа 1 (JAK1) -ро бо потенсиалӣ мутаносибан 20 ва 100 маротиба камтар бозмедорад. Бо вуҷуди ин, дар як тадқиқоти ба наздикӣ алоқамандии тофаситиниб ба JAK1, JAK2 ва JAK3 мутаносибан 1,6 нМ, 21,7 нМ ва 6,5 нМ гузориш дода шудааст.

Истинод

Лалита Вижаякришнан, Р.Венкатараманан ва Палак Гулати. Табобати илтиҳоб бо ингибитори janus kinase CP-690,550. Тамоюлҳо дар илмҳои фармакологӣ 2011: 32 (1); 25-34

Иқтибосҳои маҳсулот

• 1. Панаги I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE серин / треонин киназаи ширхӯрон GSK3-ро ба тирозин киназа ба поляризатсияи мустақими макрофагҳо табдил медиҳад." Microbe Host Cell. 2020;27(1):41–53.e6. PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "Муқоисаи танзими миёнаравии бариситиниб, упадацитиниб ва тофаситиниб дар зерпопуляцияҳои лейкоцитҳои инсон." Arthritis Res Ther. 2019 август 2;21(1):183. PMID: 31375130
• 3. Лю С, Верма М ва дигарон. "Муқовимати стероидҳои ҳуҷайраҳои лимфоидҳои модарзодии роҳи нафас аз беморони гирифтори астмаҳои шадид: Нақши лимфопоэтини стромалии тимикӣ." J Allergy Clin Immunol. 2018 январ; 141 (1): 257-268.e6. PMID: 28433687
• 4. Чжэн, Луфэн ва дигарон. "3' UTR аз CYP4Z2P псевдогени ангиогенези варамро дар саратони сина тавассути ҳамчун ceRNA барои CYP4Z1 мусоидат мекунад." Тадқиқот ва табобати саратони сина (2015): 1-14. PMID: 25701119

Тавсифи

Тофаситиниб цитрат як ингибитори шифоҳии JAK1/2/3 бо IC50s мутаносибан 1, 20 ва 112 нМ мебошад. Тофаситиниб цитрат дорои фаъолияти зиддибактериалӣ, зидди замбуруғӣ ва зиддивирусӣ мебошад.

Нигоҳдорӣ

4°С, аз нур муҳофизат кунед

*Дар ҳалкунанда: -80°C, 6 моҳ; -20°C, 1 моҳ (аз рӯшноӣ муҳофизат кунед)

Сохтори химиявӣ

Маълумоти марбут ба биологӣ

Маълумоти марбут ба биологӣ

Маълумоти марбут ба биологӣ

Маълумоти марбут ба биологӣ

Маълумоти марбут ба биологӣ