Замина

AHU-377 намаки гемалсий шакли намаки гемалсиуми AHU-377 мебошад. Он як ингибитори неприлизин бо арзиши IC50 5 нМ мебошад [1].

AHU-377 ва антагонисти ретсепторҳои ангиотензин II AT1 валсартан LCZ696-ро дар таносуби молярии 1:1 ташкил медиҳанд. LCZ696 як ингибитори ретсепторҳои ангиотензин неприлизин аст. Он метавонад фишори хунро паст кунад ва метавонад як доруи нав барои табобати нокомии дил бошад. AHU-377 як доруи пешгирикунанда аст, онро метавон тавассути тақсимоти ферментативии эфири этил ба шакли фаъоли LBQ657 табдил дод. Хабар дода мешавад, ки AHU-377 (30 ва 100 мг / кг, PO) метавонад дар каламушҳои DAHI-SS ба таври вобаста ба воя таъсири зидди гипертония ба вуҷуд орад. Аммо дар каламушҳои гипертонияи DOCA-намак он коҳиши заифро нишон медиҳад [2, 3].

Иқтибосҳо:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Ингибиторҳои нейтралии эндопептидаза дипептид кислотаи дикарбоксил. J Med Chem. 12 майи 1995; 38 (10): 1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Нақши эҳтимолии valsartan + AHU377 (LCZ696) дар табобати нокомии дил. Мутахассис оид ба маводи мухаддир. 2013 август;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. Самаранокии муқоисавии AHU-377, як ингибитори пурқуввати неприлизин, дар ду модели каламушҳои гипертонияи аз ҳаҷм вобаста. BMC Pharmacology 2011, 11 (Замимаи 1): P33.

Сохтори химиявӣ