Замина

Аторвастатин калсий як ингибитори тавонои редуктазаи HMG-CoA бо арзиши IC50 150 нМ[1] мебошад.
HMG-CoA редуктаза ферменти асосии роҳи мевалонат мебошад, ки холестиринро тавлид мекунад. HMG-CoA як ферментест, ки суръатро маҳдуд мекунад ва барои паст кардани сатҳи холестирин дар хун муҳим аст. Редуктазаи HMG-CoA дар ретикулуми эндоплазмӣ ҷойгир аст ва дорои ҳашт домени трансмембранӣ мебошад. Ингибиторҳои редуктазаи HMG-CoA метавонанд ифодаи ретсепторҳои LDL (липопротеинҳои зичии паст) дар ҷигарро ба вуҷуд оранд. Он ба баланд шудани сатҳи катаболизми LDL дар плазма ва паст кардани консентратсияи холестирин дар плазма оварда мерасонад, ки омили муҳими атеросклероз мебошад. Редуктазаи HMG-CoA дар синтези холестирин нақши муҳим дорад. HMG-CoA ягона ҳадафи доруҳои пасткунандаи холестирин мебошад. HMG-CoA редуктаза инчунин як фермент барои рушд мебошад. Фаъолияти редуктазаи HMG-CoA бо нуқсонҳои муҳоҷирати ҳуҷайраҳои ҷанин алоқаманд аст. Моҳияти фаъолияти он метавонад ба хунравии дохили мағзи сар оварда расонад[1].
Аторвастатин як ингибитори редуктазаи HMG-CoA бо арзиши IC50 154 нМ мебошад. Он дар табобати баъзе дислипидемияҳо ва гиперхолестеринемия самаранок аст [1]. Табобати аторвастатин дар 40 мг холестирини умумиро пас аз 40 рӯз 40% коҳиш медиҳад.[1] Он инчунин барои табобати беморони коронарӣ ё инсулт бо сатҳи муқаррарии холестирин истифода мешавад.[2] Аторвастатин инчунин аферези липопротеинҳои зичии пастро дар беморон тавассути индукси экспрессияи ретсепторҳои LDL коҳиш медиҳад.
Он ба якчанд метаболитҳо мубодила мешавад, ки барои таъсири амали табобатӣ аз ҷониби CYP3A4 (ситохром P450 3A4) муҳиманд.[3]
Иқтибосҳо:
[1]. van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: Самаранокии дарозмуддат ва бехатарии аторвастатин дар табобати намуди шадиди III ва дислипидемияи якҷоя. Дил 2002, 88 (3): 234-238.
[2]. Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: Пешгирии ҳодисаҳои коронарӣ ва инсулт бо аторвастатин дар беморони гипертония, ки сатҳи миёна ё камтар аз он доранд -консентратсияи миёнаи холестирин, дар Натиҷаҳои кардиологии Англо-Скандинавия Озмоиш - Дасти пасткунандаи липидҳо (ASCOT-LLA): озмоиши бисёрмарказии тасодуфии назоратшаванда. Лансет 2003, 361 (9364): 1149-1158.
[3]. Lennernas H: Фармакокинетикаи клиникии аторвастатин. Clin Pharmacokinet 2003, 42 (13): 1141-1160.

Сохтори химиявӣ