Замина

Агомелатин як агонисти ретсепторҳои мелатонин ва антагонисти ресепторҳои серотонин 5-HT2C бо арзишҳои Ki 0,062 нМ ва 0,268 нМ ва арзиши IC50 мутаносибан 0,27 μM барои MT1, MT2 ва 5-HT2C мебошад [1].

Агомелатин як антидепрессанти беназир аст ва барои табобати ихтилоли асосии депрессия (MDD) таҳия шудааст. Агомелатин бар зидди 5-HT2C интихобкунанда аст. Он ба 5-HT2A ва 5-HT1A клоншудаи инсон наздикии паст нишон медиҳад. Барои ретсепторҳои мелатонин, агомелатин ба MT1 ва MT2-и клоншудаи инсон бо арзишҳои Ki мутаносибан 0,09 нМ ва 0,263 нМ монандӣ нишон медиҳад. Дар таҳқиқоти in vivo, агомелатин тавассути бастани вуруди ингибитори 5-HT2C боиси афзоиши сатҳи допамин ва норадреналин мегардад. Ғайр аз он, маъмурияти агомелатин ба коҳиши стресс дар истеъмоли сахароза дар модели каламушҳои депрессия муқобилат мекунад. Ғайр аз ин, агомелатин самаранокии изтиробро дар модели хояндаҳои изтироб коҳиш медиҳад [1].

Иқтибосҳо:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. маводи мухаддир CNS, 2006, 20 (12): 981-992.

Сохтори химиявӣ