Нирматрелвир як ингибитори протеазаи асосии SARS-CoV-2 (Mpro) мебошад, ки онро протеазаи 3C-монанд (3CLpro) ё nsp5 низ меноманд. Монеъи SARS-CoV-2 Mpro онро барои коркарди прекурсорҳои полипротеинӣ қодир нест ва ҷилавгирӣ аз репликатсияи вирусро пешгирӣ мекунад.

Нирматрелвир фаъолияти рекомбинати SARS-CoV-2 Mpro-ро дар таҳлили биохимиявӣ дар консентратсияи дар vivo дастрас монеъ кард. Нирматрелвир тавассути кристаллографияи рентгенӣ муайян карда шуд, ки мустақиман ба макони фаъоли SARS-CoV-2 Mpro пайваст мешавад.

Ритонавир як ингибитори протеазаи ВИЧ-1 аст, аммо бар зидди SARS-CoV-2 Mpro фаъол нест. Ритонавир метаболизми миёнаравии CYP3A-ро бозмедорад, ки дар натиҷа консентратсияи нирматрелвир дар плазма зиёд мешавад.

Ин дору тавсия дода мешавад. Он аз ҷониби FDA барои муолиҷаи бемории сабук ва мӯътадили коронавирус (COVID-19) дар калонсолон ва беморони педиатрӣ (12 сола ва калонтар вазнаш на камтар аз 40 кило ё тақрибан 88 фунт) иҷозати истифодаи фавқулодда дода шудааст. натиҷаҳои мусбии санҷиши мустақими SARS-CoV-2 ва хатари баланди пеш рафтан ба бемории вазнини COVID-19, аз ҷумла бистарӣ ё марг. Нирматрелвир/ритонавир бояд ҳарчи зудтар пас аз ташхиси COVID-19 ва дар давоми панҷ рӯзи фарорасии нишонаҳо оғоз карда шавад.

Тавсияҳо ба EPIC-HR, озмоиши тасодуфии клиникии Phase2/3 асос ёфтаанд, ки самаранокии нирмалтреливир/ритонавир нисбат ба плацеборо дар коҳиши бемористон ва ё марг дар давоми рӯзи 28 арзёбӣ мекунад. шахсоне, ки хавфи пешравии бемории вазнинро доранд, хавфи нисбии дар беморхона бистарӣ шудан ё маргро коҳиш доданд 28 рӯз 88%.