Розувастатин (номи бренди Crestor, аз ҷониби AstraZeneca ба фурӯш бароварда мешавад) яке аз доруҳои маъмултарини статинист.Мисли дигар статинҳо, розувастатин барои беҳтар кардани сатҳи липидҳои хуни шахс ва коҳиш додани хатари дилу рагҳо таъин карда мешавад.

Дар тӯли даҳсолаи аввал, ки розувастатин дар бозор буд, он ҳамчун "статини насли сеюм" ба таври васеъ муаррифӣ карда шуд ва аз ин рӯ, нисбат ба аксари дигар доруҳои статинӣ самараноктар ва эҳтимолан таъсири манфии камтар дорад.Бо гузашти солҳо ва далелҳо аз озмоишҳои клиникӣ ҷамъ омадаанд, қисми зиёди шавқу рағбати барвақт ба ин статини мушаххас мӯътадил шудааст.

Аксари коршиносон ҳоло хавфҳо ва манфиатҳои нисбии розувастатинро асосан ба дигар статинҳо монанд медонанд.Бо вуҷуди ин, якчанд ҳолатҳои клиникӣ мавҷуданд, ки дар онҳо розувастатин бартарият дода мешавад.

Истифодаи Rosuvastatin

Доруҳои статинӣ барои паст кардани холестирин дар хун таҳия шудаанд.Ин доруҳо бо ферментҳои ҷигар бо номи гидроксиметилглутарил (HMG) CoA редуктаза рақобат мекунанд.HMG CoA редуктаза дар синтези холестирин дар ҷигар нақши маҳдудкунандаи суръатро мебозад.

Бо бастани редуктазаи HMG CoA, статинҳо метавонанд истеҳсоли холестирини LDL ("бад") дар ҷигарро ба таври назаррас коҳиш диҳанд ва ба ин васила сатҳи холестирини LDL-ро дар хун то 60% кам кунанд.Илова бар ин, статинҳо сатҳи триглицеридҳои хунро ба таври мӯътадил паст мекунанд (тақрибан 20-40%) ва афзоиши каме (тақрибан 5%) дар сатҳи холестирини HDL ("холестерини хуб") ба вуҷуд меоранд.

Ба истиснои ингибиторҳои ба наздикӣ таҳияшудаи PCSK9, статинҳо доруҳои пурқувваттарини пасткунандаи холестирин мебошанд.Гузашта аз ин, дар муқоиса бо дигар синфҳои доруҳои пасткунандаи холестирин, озмоишҳои клиникӣ нишон доданд, ки доруҳои статинӣ метавонанд натиҷаҳои дарозмуддати одамони гирифтори бемории ишемияи ишемиявӣ (CAD) ва одамоне, ки хавфи мӯътадил ё баланди рушди CAD доранд, ба таври назаррас беҳтар карда шаванд. .

Статинҳо инчунин хатари сактаи минбаъдаи дилро ба таври назаррас коҳиш медиҳанд ва хатари маргро аз CAD коҳиш медиҳанд.(Ингибиторҳои навтарини PCSK9 низ ҳоло дар RCT-ҳои калон барои беҳтар кардани натиҷаҳои клиникӣ нишон дода шудаанд.)

Чунин қобилияти статинҳо барои ба таври назаррас беҳтар кардани натиҷаҳои клиникӣ, ҳадди аққал қисман аз баъзе ё ҳама манфиатҳои пасткунандаи холестирин ба вуҷуд омадаанд.Илова ба паст кардани холестирини LDL, статинҳо инчунин хосиятҳои зидди илтиҳобӣ, таъсири зидди лахташавии хун ва хосиятҳои устуворкунандаи плак доранд.Ғайр аз он, ин доруҳо сатҳи сафедаи C-реактивиро коҳиш медиҳанд, функсияи умумии рагҳоро беҳтар мекунанд ва хатари аритмияҳои дилро, ки ба ҳаёт таҳдид мекунанд, коҳиш медиҳанд.

Эҳтимол дорад, ки манфиатҳои клиникии доруҳои статинӣ аз маҷмӯи таъсири пасткунандаи холестирин ва маҷмӯи гуногуни таъсироти ғайрихолестеролӣ иборатанд.

Розувастатин аз чӣ фарқ дорад?

Розувастатин як доруи статинии навтари ба истилоҳ "насли сеюм" мебошад.Аслан, он пурқувваттарин доруи статин дар бозор аст.

Қувваи нисбии он аз хусусиятҳои кимиёвии он бармеояд, ки ба он имкон медиҳад, ки ба редуктазаи HMG CoA сахттар пайваст шавад ва ба ин васила ба бозрасии пурраи ин фермент таъсир расонад.Молекула барои молекула, розувастатин нисбат ба дигар доруҳои статинӣ бештар холестирин-LDL-ро истеҳсол мекунад.Бо вуҷуди ин, миқдори шабеҳи паст кардани холестиринро тавассути истифодаи вояи баландтари аксари статинҳои дигар ба даст овардан мумкин аст.

Вақте ки табобати статинии "бошиддат" барои то ҳадди имкон паст кардани сатҳи холестирин лозим аст, розувастатин барои бисёре аз табибон доруест.

Самаранокии Розувастатин

Розувастатин дар байни доруҳои статинӣ, асосан дар асоси натиҷаҳои ду озмоиши клиникӣ, эътибори махсус пайдо кардааст.

Соли 2008 нашри тадқиқоти ЮПИТЕР дар ҳама ҷо диққати кардиологҳоро ба худ ҷалб кард.Дар ин тадқиқот, зиёда аз 17,000 одамони солим, ки сатҳи муқаррарии холестирини LDL дар хун доштанд, аммо сатҳи баланди CRP барои гирифтани 20 мг дар як рӯз розувастатин ё плацебо тасодуфӣ карда шуданд.

Ҳангоми пайгирӣ, одамоне, ки ба розувастатин рандомизатсия карда шудаанд, на танҳо сатҳи холестирини LDL ва сатҳи CRP ба таври назаррас коҳиш ёфтанд, балки дар онҳо ҳодисаҳои дилу рагҳо (аз ҷумла сактаи дил, инсулт, зарурати реваскуляризатсия ба монанди стент ё ҷарроҳии шунт, ва омезиши инсулти сактаи дил ё марги дилу рагҳо), инчунин коҳиши фавти ҳама сабабҳо.

Ин тадқиқот на танҳо аз он сабаб ҷолиб буд, ки розувастатин натиҷаҳои клиникиро дар одамони зоҳиран солим ба таври назаррас беҳтар кард, балки инчунин аз он сабаб буд, ки ин одамон дар вақти бақайдгирӣ сатҳи холестиринро баланд надоштанд.

Дар соли 2016 озмоиши HOPE-3 нашр шуд.Ин тадқиқот зиёда аз 12,000 одамонро бо ҳадди аққал як омили хатари бемории атеросклеротикии рагҳо фаро гирифт, аммо CAD ошкоро нест.Иштирокчиён барои гирифтани розувастатин ё плацебо тасодуфӣ карда шуданд.Дар охири як сол, одамоне, ки розувастатин мегиранд, дар нуқтаи ниҳоии натиҷаҳо (аз ҷумла сактаи қалб ё инсулт ё марг аз бемориҳои дилу раг) ба таври назаррас коҳиш ёфтанд.

Дар ҳардуи ин озмоишҳо, тасодуфӣ ба розувастатин натиҷаҳои клиникии одамонеро, ки як ё якчанд омилҳои хавф доштанд, вале нишонаҳои бемории фаъоли дилу рагҳо надоштанд, ба таври назаррас беҳтар кард.

Бояд қайд кард, ки розувастатин барои ин озмоишҳо на аз он сабаб интихоб карда шуд, ки он тавонотарин доруҳои статинӣ буд, балки (ҳадди ақалл қисми зиёди) барои он ки озмоишҳо аз ҷониби AstraZeneca, истеҳсолкунандаи розувастатин сарпарастӣ карда шуданд.

Аксари коршиносони липидҳо бар ин назаранд, ки натиҷаҳои ин озмоишҳо як хел мебуд, агар статини дигар бо миқдори кофӣ истифода мешуд ва воқеан, тавсияҳои кунунӣ оид ба табобат бо доруҳои статинӣ ба таври умум имкон медиҳанд, ки ҳар кадоме аз доруҳои статинро то он даме истифода баранд. Миқдори он ба қадри кофӣ баланд аст, то тақрибан ба ҳамон сатҳи пастшавии холестирин ноил шавад, ки бо вояи камтари розувастатин ба даст меояд.(Истисно аз ин қоидаи умумӣ вақте рух медиҳад, ки "табобати интенсивии статин" даъват карда мешавад. Табобати статинии интенсивӣ маънои ё розувастатини вояи баланд ё аторвастатини вояи баландро дорад, ки статини ояндаи аз ҳама тавонотарин дастрас аст.)

Аммо азбаски розувастатин воқеан статине буд, ки дар ин ду озмоиши муҳими клиникӣ истифода мешуд, бисёре аз табибон розувастатинро ҳамчун статини интихобкардаи худ истифода бурданд.

Нишондодҳои ҷорӣ

Табобати статин барои беҳтар кардани сатҳи ғайримуқаррарии липидҳои хун (махсусан, барои паст кардани холестирини LDL ва/ё триглицеридҳо) ва пешгирии бемориҳои дилу рагҳо пешбинӣ шудааст.Статинҳо барои одамони гирифтори бемории атеросклеротикии дилу рагҳо, одамони гирифтори диабети қанд ва одамоне тавсия дода мешаванд, ки хавфи тахминии 10-солаи бемории дилу рагҳо аз 7,5% то 10% зиёд аст.

Гарчанде, ки дар маҷмӯъ, доруҳои статинӣ аз нуқтаи назари самаранокии онҳо ва хатари ба вуҷуд омадани ҳодисаҳои номатлуб ивазшаванда ҳисобида мешаванд, мумкин аст, ки розувастатин бартарӣ дода шавад.Махсусан, вақте ки табобати статинҳои «шиддати баланд» ба паст кардани холестирини LDL ба сатҳи пасттарини имконпазир нигаронида шудааст, одатан ё розувастатин ё аторвастатин дар диапазони вояи баланди онҳо тавсия карда мешаванд.

Пеш аз гирифтани

Пеш аз он ки ба шумо ягон доруи статин таъин карда шавад, духтури шумо баҳодиҳии расмии хавфро барои ҳисоб кардани хатари инкишофи бемории дилу раг мегузаронад ва сатҳи липидҳои хуни шуморо чен мекунад.Агар шумо аллакай бемории дилу раг дошта бошед ё хавфи ба таври назаррас баланд шудани онро дошта бошед, духтуратон эҳтимолан як доруи статинро тавсия медиҳад.

Дигар доруҳои статинии маъмулан муқарраршуда аторвастатин, симвастатин, флувастатин, ловастатин, питавастатин ва правастатин мебошанд.

Крестор, шакли бренди розувастатин дар ИМА, хеле гарон аст, аммо шаклҳои умумии розувастатин ҳоло дастрасанд.Агар духтуратон хоҳиши гирифтани розувастатинро дошта бошад, пурсед, ки оё шумо метавонед як доруи генерикро истифода баред.

Статинҳо набояд дар одамоне истифода шаванд, ки ба статинҳо ё ягон ҷузъҳои онҳо аллергӣ доранд, ҳомиладоранд ё ширдеҳ доранд, бемории ҷигар ё норасоии гурда доранд ё миқдори зиёди машруботи спиртӣ менӯшанд.Тадқиқотҳо нишон медиҳанд, ки розувастатинро дар кӯдакони аз 10 сола боло бехатар истифода бурдан мумкин аст.

Микдори розувастатин

Вақте ки розувастатин барои паст кардани сатҳи баланди холестирин LDL истифода мешавад, одатан вояи камтар (5 то 10 мг дар як рӯз) оғоз карда мешавад ва дар ҳолати зарурӣ ҳар як ё ду моҳ ба боло ислоҳ карда мешавад.Дар одамони гирифтори гиперхолестеринемияи оилавӣ, табибон одатан аз вояи каме баландтар (10 то 20 мг дар як рӯз) оғоз мекунанд.

Вақте ки розувастатин барои коҳиш додани хатари бемориҳои дилу раг дар одамони дорои хатари миёна баланд истифода мешавад, вояи ибтидоӣ одатан аз 5 то 10 мг дар як рӯз аст.Дар одамоне, ки хавфи онҳо баланд ҳисобида мешавад (хусусан, хавфи 10-солаи онҳо аз 7,5% зиёд аст, аксар вақт табобати шадид бо миқдори 20 то 40 мг дар як рӯз оғоз карда мешавад.

Агар розувастатин барои кам кардани хатари зуҳуроти иловагии дилу раг дар шахси гирифтори бемории дилу рагҳо истифода шавад, табобати интенсивӣ одатан бо вояи аз 20 то 40 мг дар як рӯз истифода мешавад.

Дар одамоне, ки циклоспорин ё доруҳои зидди ВНМО/БПНМ мегиранд, ё дар одамони гирифтори функсияи гурда, вояи розувастатин бояд ба поён танзим карда шавад ва одатан набояд аз 10 мг дар як рӯз зиёд бошад.

Одамони насли осиёӣ одатан ба доруҳои статин ҳассостаранд ва ба таъсири тарафҳо бештар майл доранд.Одатан тавсия дода мешавад, ки розувастатин бояд аз 5 мг дар як рӯз оғоз карда шавад ва дар беморони осиёӣ тадриҷан зиёд карда шавад.

Розувастатин дар як рӯз як маротиба гирифта мешавад ва онро ҳам субҳ ва ҳам шабона қабул кардан мумкин аст.Баръакси якчанд доруҳои дигари статин, нӯшидани миқдори ками шарбати грейпфрут ба розувастатин таъсири кам дорад.

Таъсири иловагии Розувастатин

Дар солҳое, ки дарҳол пас аз таҳияи розувастатин, бисёр коршиносон тахмин мезананд, ки таъсири тарафҳои статин бо розувастатин камтар ба назар мерасанд, зеро вояи камтарро метавон барои ноил шудан ба коҳиши муносиби холестирин истифода кард.Дар айни замон, дигар коршиносон изҳор доштанд, ки таъсири тарафҳои статинҳо бо ин дору зиёд мешаванд, зеро он нисбат ба дигар статинҳо пурқувваттар буд.

Дар давоми солхо маълум шуд, ки хеч як даъво дуруст набуд.Чунин ба назар мерасад, ки намуд ва андозаи таъсири манфии розувастатин ба мисли дигар доруҳои статинӣ тақрибан як хел аст.

Статинҳо, ҳамчун як гурӯҳ, нисбат ба дигар доруҳои пасткунандаи холестирин беҳтар таҳаммул карда мешаванд.Дар як таҳлили мета-таҳлил, ки соли 2017 нашр шудааст, ки 22 озмоиши клиникии тасодуфиро баррасӣ кардааст, танҳо 13,3% одамоне, ки ба доруи статинӣ тасодуфӣ шудаанд, доруро бо сабаби таъсири тараф дар тӯли 4 сол қатъ карданд, дар муқоиса бо 13,9% одамоне, ки ба плацебо тасодуфӣ шудаанд.

Бо вуҷуди ин, таъсироти номатлуби эътирофшудаи доруҳои статин вуҷуд доранд ва ин таъсироти номатлуб умуман ба розувастатин ва дигар статинҳо дахл доранд.Барҷастатарини ин таъсири тараф инҳоянд:

• Ҳодисаҳои манфии марбут ба мушакҳо.Заҳролудшавии мушакҳо метавонад аз ҷониби статинҳо ба вуҷуд ояд.Аломатҳо метавонанд миалгия (дарди мушакҳо), заифии мушакҳо, илтиҳоби мушакҳо ё (дар ҳолатҳои нодир, вазнин) рабдомиолизҳоро дар бар гиранд.Рабдомиолиз нокомии шадиди гурда мебошад, ки дар натиҷаи шикастани шадиди мушакҳо ба вуҷуд меояд.Дар аксари мавридҳо.Таъсири иловагии марбут ба мушакҳоро тавассути гузариш ба статинҳои дигар назорат кардан мумкин аст.Розувастатин аз ҷумлаи доруҳои статинӣ мебошад, ки заҳролудшавии нисбатан ками мушакҳоро ба вуҷуд меоранд.Баръакси ин, ловастатин, симвастатин ва аторвастатин ба мушкилоти мушакҳо бештар майл доранд.
• Мушкилоти ҷигар.Тақрибан 3% одамоне, ки статинҳо мегиранд, дар хуни онҳо ферментҳои ҷигар зиёд мешаванд.Дар аксари ин одамон, ягон далели осеби воқеии ҷигар дида намешавад ва аҳамияти ин баландшавии хурд дар ферментҳо норавшан аст.Дар хеле кам одамон осеби шадиди ҷигар гузориш дода шудааст;аммо маълум нест, ки мизони осеби шадиди ҷигар дар одамоне, ки статинҳо мегиранд, нисбат ба аҳолии умумӣ зиёдтар аст.Ҳеҷ нишонае вуҷуд надорад, ки розувастатин нисбат ба дигар статинҳо бештар ё камтар мушкилоти ҷигарро ба вуҷуд меорад.
• Ноустувории маърифатӣ.Мафҳум дар бораи он, ки статинҳо метавонанд боиси вайроншавии маърифатӣ, аз даст додани хотира, депрессия, асабоният, хашмгинӣ ё дигар таъсироти системаи марказии асаб шаванд, баланд бардошта шудааст, аммо ба таври возеҳ нишон дода нашудааст.Дар таҳлили гузоришҳои парвандаҳои ба FDA ирсолшуда, мушкилоти эҳтимолии маърифатии марбут ба статинҳо бо доруҳои статинҳои липофилӣ, аз ҷумла аторвастатин, флувастатин, ловастатин ва симвастатин бештар маъмуланд.Доруҳои статинҳои гидрофиликӣ, аз ҷумла розувастатин, камтар ба ин ҳодисаи эҳтимолии нохуш алоқаманданд.
• Диабет.Дар солҳои охир, афзоиши каме дар рушди диабет бо терапияи статин алоқаманд аст.Мета-таҳлили панҷ озмоиши клиникӣ дар соли 2011 нишон медиҳад, ки як ҳолати иловагии диабет дар ҳар 500 нафаре, ки бо статинҳои баландшиддат табобат мегиранд, рух медиҳад.Умуман, ин дараҷаи хавф қобили қабул ҳисобида мешавад, агар статин метавонад хатари умумии дилу рагҳоро ба таври назаррас коҳиш диҳад.

Дигар таъсироти тараф, ки одатан бо доруҳои статин гузориш дода шудаанд, дилбењузурї, дарунравї ва дарди буѓумњоро дар бар мегиранд.

Муносибатҳо

Гирифтани баъзе доруҳо метавонад хатари пайдоиши таъсири тарафро бо розувастатин (ё ягон статин) зиёд кунад.Ин рӯйхат дароз аст, аммо муҳимтарин доруҳое, ки бо розувастатин ҳамкорӣ мекунанд, инҳоянд:

• Гемфиброзил, ки як агенти пасткунандаи холестирин аст
• Амиодарон, ки доруи зидди аритмикӣ мебошад
• Якчанд доруҳои ВНМО
• Баъзе антибиотикҳо, махсусан кларитромицин ва итраконазон
• Циклоспорин, як доруи иммуносупрессант

Як калима аз хеле хуб

Гарчанде ки розувастатин тавонотарин статини дастрас аст, дар маҷмӯъ, самаранокӣ ва профили заҳролудшавии он ба ҳама статинҳои дигар хеле монанд аст.Бо вуҷуди ин, якчанд ҳолатҳои клиникӣ мавҷуданд, ки дар онҳо розувастатин нисбат ба дигар доруҳои статинӣ бартарӣ дорад.