Клопидогрел ва Тикагрелор антагонистҳои ретсепторҳои P2Y12 мебошанд, ки ба таври интихобӣ пайвастшавии аденозиндифосфати аденозиндифосфати (ADP) ба ретсепторҳои пластинии P2Y12 ва фаъолияти комплекси дуюмдараҷаи гликопротеини миёнаравии ADP IIIa/GPIIb-ро боздоранд.

Ҳардуи онҳо антиплателллерҳои дар клиникӣ маъмулан истифодашаванда мебошанд, ки метавонанд барои пешгирии тромбоз дар беморони гирифтори стенокардияи музмини устувор, синдроми шадиди артерияи ишемиявӣ ва сактаи ишемикӣ истифода шаванд.Пас, чӣ фарқияте дорад?

1, Вақти оғоз

Тикагрелор самараноктар аст ва барои беморони гирифтори синдроми шадиди артерияи коронарӣ он метавонад ба зудӣ барои ҷилавгирӣ аз ҷамъшавии пластинаҳо амал кунад, дар ҳоле ки Клопидогрел камтар муассир аст.

2, Андешидани басомади вояи

Клопидогрелнинг ярим чиқарилиш даври 6 соатни, Тикагрелорининг ярим чиқарилиш даври 7,2 соатни ташкил этади.

Аммо, метаболитҳои фаъоли клопидогрел ба субъекти P2Y12 бебозгашт мепайванданд, дар ҳоле ки субъекти Тикагрелор ва P2Y12 баръакс мешаванд.

Аз ин рӯ, Clopidogrel дар як рӯз як маротиба гирифта мешавад, дар ҳоле ки Ticagrelor дар як рӯз ду маротиба дода мешавад.

3, амали зидди тромбоцит

Анти тромбоцитҳои Тикагрелор самараноктар буданд ва тадқиқотҳо нишон доданд, ки Тикагрелор дар коҳиш додани марги дилу рагҳо ва инфаркти миокард, ки нисбат ба гурӯҳи Клопидогрел ва инсулт баландтар буд, фарқият надошт.

Дар асоси манфиатҳои табобати Тикагрелор ба беморони гирифтори синдроми шадиди коронарӣ (ACS), дастурҳои дахлдор дар ватан ва хориҷа тавсия медиҳанд, ки Тикагрелор барои табобати пластинҳои зидди тромбоситӣ дар беморони ACS истифода шавад.Дар ду дастури бонуфузи Ассотсиатсияи Аврупои дил (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 ва Guidelines STEMI 2012), клопидогрелро танҳо дар бемороне истифода бурдан мумкин аст, ки бо Тикагрелор табобат карда наметавонанд.

4, Хавфи хунравӣ

Хавфи хунравӣ аз истифодаи дарозмуддати Тикагрелор нисбат ба Клопидогрел каме баландтар буд, аммо хатари хунравӣ дар истифодаи кӯтоҳмуддат шабеҳ буд.

Тадқиқотҳои KAMIR-NIH дар асоси аҳолии Осиёи Шарқӣ нишон медиҳанд, ки хатари хунравии TIMI дар беморони аз ≥ 75 сола нисбат ба Клопидогрел ба таври назаррас баландтар буд.Аз ин рӯ, барои беморони синнашон ≥ 75 сола, тавсия дода мешавад, ки Clopidogrete ҳамчун ингибитори афзалиятноки P2Y12 дар асоси аспирин интихоб карда шавад.

Табобати антиплатпетт барои беморони дорои миқдори ками плитаҳои табақ низ бояд аз интихоби Ticagrelor худдорӣ кунанд.

5, Дигар аксуламалҳои номатлуб

Аксуламалҳои номатлуби маъмултарин дар беморони бо Тикагрелор муолиҷашуда душвории нафаскашӣ, кӯфтан ва хунравии бинӣ буданд, ки нисбат ба гурӯҳи Клопидогрел бо суръати баландтар ба амал омадаанд.

6, Таъсири мутақобилаи маводи мухаддир

Клопидогрел як доруи пешазинтихоботӣ мебошад, ки қисман тавассути CYP2C19 ҳамчун метаболити фаъоли он метаболизм мешавад ва гирифтани доруе, ки фаъолияти ин ферментро бозмедорад, метавонад сатҳи табдили клопидогрелро ба метаболити фаъол коҳиш диҳад.Аз ин рӯ, истифодаи якҷояи ингибиторҳои қавӣ ё мӯътадили CYP2C19 ба монанди омепразол, эзомепразол, фтороназол, воликоназол, флуоксетин, фторволсамин, циклопроксацин, камаси тавсия дода намешавад.

Тикагрелор асосан тавассути CYP3A4 метаболизм мешавад ва як қисми ками он тавассути CYP3A5 метаболизм мешавад. Истифодаи якҷояи ингибиторҳои CYP3A метавонад Cmax ва AUC-и тикагрелорро зиёд кунад.Аз ин рӯ, аз истифодаи якҷояи тикагрелор бо ингибиторҳои пурқуввати CYP3A, аз қабили кетоконазол, итраконазол, вориконазол, кларитромицин ва ғ. худдорӣ бояд кард. Бо вуҷуди ин, истифодаи якҷояи индуктори CYP3A метавонад мутаносибан Cmax ва AUC-и тикагрелорро коҳиш диҳад.Аз ин рӯ, бояд аз истифодаи якҷояи индукторҳои қавӣ CYP3A, ба монанди дексаметазон, натрий фенитоин, фенобарбитал ва карбамазепин худдорӣ кард.

7、Табобати антиплателетӣ дар беморони норасоии гурда

PLATO, дар омӯзиши беморони гирифтори синдроми шадиди коронарӣ бо норасоии гурда, афзоиши назарраси креатинини хунобаро дар гурӯҳи тикагрелор дар муқоиса бо клопидогрел нишон дод; Таҳлили минбаъдаи беморони бо ARB табобатшуда 50% зиёд шудани креатинини хуноба >, таъсири манфии гурдаро нишон дод. ҳодисаҳо ва ҳодисаҳои манфии марбут ба функсияи гурда дар гурӯҳи тикагрелор нисбат ба гурӯҳи клопидогрел ба таври назаррас баландтар буданд. Аз ин рӯ, клопидогрел + аспирин барои беморони норасоии гурда бояд интихоби аввал бошад.

8、Табобати антиплателетӣ дар беморони гирифтори подагра/гиперурикемия

Истифодаи дарозмуддати тикагрелор нишон дода шудааст, ки хавфи подаграро зиёд мекунад. Подагра як аксуламали манфии табобати тикагрелор мебошад, ки метавонад ба таъсири метаболитҳои фаъоли тикагрелор ба мубодилаи кислотаи пешоб алоқаманд бошад. Аз ин рӯ, клопидогрел табобати оптималии антиплателет барои gout мебошад. / беморони гиперурикемия.

9, Табобати антиплателетӣ пеш аз CABG (пайвандаки коронарӣ)

Ба бемороне, ки барои CABG таъин карда шудаанд, ки аспирини вояи камро (75 то 100 мг) мегиранд, лозим нест, ки пеш аз ҷарроҳиро қатъ кунанд; Ба бемороне, ки ингибитори P2Y12 мегиранд, бояд дар бораи қатъ кардани тикагрелор дар тӯли на камтар аз 3 рӯз ва клопидогрелро дар тӯли на камтар аз 5 рӯз пеш аз ҷарроҳӣ баррасӣ кунанд.

10, Реактивии пасти клопидогрел

Реактивии пасти тромбоцитҳо ба клопидогрел метавонад ба вақти ишемия оварда расонад.Барои бартараф кардани реактивии пасти клопидогрел, зиёд кардани вояи клопидогрел ё иваз кардани он бо тикагрел интихоби маъмул аст.

Хулоса, тикагрелор зуд амал мекунад ва дорои пластинкаи ингибиторӣ мебошад.Дар табобати синдроми шадиди ишемиявӣ, тикагрелор таъсири беҳтари антитромботикӣ дорад, ки метавонад маргро боз ҳам коҳиш диҳад, аммо он хатари хунравӣ бештар дорад ва нисбат ба клопидогрел аксуламалҳои манфии бештар ба монанди нафаскашӣ, контузия, брадикардия, подагра ва ғайра дорад.