Дабигатран этексилат мезилат
Тавсифи
Дабигатран этексилат месилат (BIBR 1048MS) як пешгузаштаи фаъоли даҳонӣ аз Дабигатран мебошад. Дабигатран этексилат месилати дорои таъсири антикоагулянтӣ буда, барои пешгирии веностромбоэмболия ва инсулт аз фибрилятсияи атриалӣ истифода мешавад.
Замина
Тавсифи: IC50 Арзиши: 4.5nM (Ki); 10nM (Агрегатсияи тромбоцитҳои аз ҷониби тромбин ба вуҷуд омада) [1] Дабигатран як ингибитори бозгаштшаванда ва интихобӣ, мустақими тромбин (DTI) мебошад, ки рушди пешрафтаи клиникиро ҳамчун пешгузаштаи фаъоли даҳонӣ, этексилати дабигатран аз сар мегузаронад. in vitro: Дабигатран тромбини инсонро (Ki: 4,5 нМ) ва инчунин агрегатсияи тромбоситҳои аз ҷониби тромбин ба вуҷуд омадаро (IC(50): 10 нМ) ба таври интихобӣ ва баръакс бозмедорад, дар ҳоле ки ҳеҷ таъсири ингибиторӣ ба дигар агентҳои ҳавасмандкунандаи тромбоситҳо нишон намедиҳад. Насли тромбин дар тромбоцитҳо - плазмаи камбизоат (PPP), ки ҳамчун потенсиали тромбини эндогенӣ (ETP) чен карда шудааст, монеъ шуд аз консентрат вобаста (IC(50): 0,56 микроМ). Дабигатран таъсири антикоагулянтҳои вобаста ба консентратҳоро дар намудҳои гуногун дар in vitro нишон дод, ки вақти фаъолшудаи қисман тромбопластин (aPTT), вақти протромбин (PT) ва вақти лахташавии экаринро (ECT) дар PPP дар инсон мутаносибан дар консентратсияи 0,23, 0,83 ва 0,18 микроМ […] 1]. in vivo: Дабигатран пас аз воридкунии дохили вена дар каламушҳо (0,3, 1 ва 3 мг/кг) ва маймунҳои резус (0,15, 0,3 ва 0,6 мг/кг) вояи aPTT-ро вобаста ба вояи дароз кард. Таъсири антикоагулянтҳои вобаста ба воя ва вақт ҳангоми истифодаи даҳонӣ ба каламушҳои ҳушдор (10, 20 ва 50 мг/кг) ё маймунҳои резус (1, 2,5 ё 5 мг/кг) бо этексилати дабигатран мушоҳида карда шуд, ки таъсири максималӣ аз 30 то 120 ба мушоҳида мерасад. дақиқа пас аз қабул, мутаносибан [1]. Дар беморони гирифтори инсултҳои ишемикӣ камтар (3,74 дабигатран этексилат дар муқоиса бо 3,97 варфарин) ва хунравиҳои омехтаи интракраниалӣ ва инсултҳои геморрагикӣ камтар (0,43 дабигатран этексилат нисбат ба 0,99 сол дар як сол) дучор шуданд. Озмоиши клиникӣ: Арзёбии фармакокинетика ва фармакодинамикаи дабигатран этексилати шифоҳӣ дар беморони гемодиализ. Марҳилаи 1
Нигоҳдорӣ
| Хока | -20°С | 3 сол |
| 4°С | 2 сол | |
| Дар ҳалкунанда | -80°С | 6 моҳ |
| -20°С | 1 мох |
Озмоиши клиникӣ
| Рақами NCT | Сарпараст | Вазъият | Саршавии Сана | Марҳила |
| NCT02170792 | Борингер Ингелхайм | Саломат | феврали 2001 | Марҳилаи 1 |
| NCT02170974 | Борингер Ингелхайм | Саломат | Июли 2004 | Марҳилаи 1 |
| NCT02170831 | Борингер Ингелхайм | Саломат | Майи 1999 | Марҳилаи 1 |
| NCT02170805 | Борингер Ингелхайм | Саломат | апрели 2001 | Марҳилаи 1 |
| NCT02170610 | Борингер Ингелхайм | Саломат | марти 2002 | Марҳилаи 1 |
| NCT02170909 | Борингер Ингелхайм | Саломат | Декабри соли 2004 | Марҳилаи 1 |
| NCT02171000 | Борингер Ингелхайм | Саломат | апрели 2005 | Марҳилаи 1 |
| NCT02170844 | Борингер Ингелхайм | Саломат | июни соли 2004 | Марҳилаи 1 |
| NCT02170584 | Борингер Ингелхайм | Саломат | январи 2001 | Марҳилаи 1 |
| NCT02170935 | Борингер Ингелхайм | Тромбоэмболияи венозӣ | апрели 2002 | Марҳилаи 2 |
| NCT02170636 | Борингер Ингелхайм | Саломат | январи 2002 | Марҳилаи 1 |
| NCT02170766 | Борингер Ингелхайм | Саломат | Октябри 2000 | Марҳилаи 1 |
| NCT02171442 | Борингер Ингелхайм | Саломат | апрели 2002 | Марҳилаи 1 |
| NCT02170896 | Борингер Ингелхайм | Саломат | Октябри 2001 | Марҳилаи 1 |
| NCT02173730 | Борингер Ингелхайм | Саломат | Ноябри соли 2002 | Марҳилаи 1 |
| NCT02170623 | Борингер Ингелхайм | Саломат | феврали 2002 | Марҳилаи 1 |
| NCT02170116 | Борингер Ингелхайм | Саломат | ноябри соли 1998 | Марҳилаи 1 |
| NCT02170597 | Борингер Ингелхайм | Саломат | августи 2003 | Марҳилаи 1 |
| NCT01225822 | Борингер Ингелхайм | Тромбоэмболияи венозӣ | Ноябри соли 2002 | Марҳилаи 2 |
| NCT02170701 | Борингер Ингелхайм | Тромбоэмболияи венозӣ | Октябри 2000 | Марҳилаи 2 |
| NCT02170740 | Борингер Ингелхайм | Саломат | ноябри соли 1999 | Марҳилаи 1 |
| NCT02170922 | Борингер Ингелхайм | Саломат | Июли 1999 | Марҳилаи 1 |
Сохтори химиявӣ
Пешниҳод18Лоиҳаҳои баҳодиҳии мутобиқати сифат, ки тасдиқ шудаанд4, ва6лойиҳалар тасдиқланмоқда.
Системаи пешрафтаи байналмилалии идоракунии сифат барои фурӯш заминаи мустаҳкам гузоштааст.
Назорати сифат дар тамоми давраи ҳаёти маҳсулот барои таъмини сифат ва таъсири табобатӣ мегузарад.
Дастаи касбии танзими танзим талаботи сифатро ҳангоми дархост ва бақайдгирӣ дастгирӣ мекунад.
Кореяи Countec Хати бастабандии бастабандишуда
Тайван CVC хатти бастабандии бастабандишуда
Хатти бастабандии Шӯрои Италия CAM
Мошини фишурдасозии Олмон Fette
Detector Tablet Viswill Japan
Ҳуҷраи назорати DCS
